Комбинированный гипотензивный препарат Бикардил для собак, 2,5 мг/20 мг, 30 таб.

Таблетки Бикардил 2,5 мг/20 мг – комбинированный ветеринарный препарат (антагонист альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Беназеприл и спиронолактон оказывают действие на разном уровне ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Беназеприла гидрохлорид, входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося избирательным ингибитором АПФ. Под действием беназеприлата неактивный ангиотензин I переходит в активный ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен. Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и выделение альдостерона.

Фармакологически активные метаболиты спиронолактона, входящего в состав лекарственного препарата, 7α-тиометил-спиронолактон и канренон, действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь с минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na+, Cl- и воды, и уменьшается выведение ионов K+, уменьшается внеклеточный объем воды, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.

Беназеприла гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в первую быструю фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую терминальную фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После совместного перорального введения со спиронолактоном период полувыведения беназеприлата составляет 18 ч. Беназерпил и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови, быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках. Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.

После перорального введения собакам спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с образование фармакологически активных метаболитов, 7α-тиометил-спиронолактона и канренона, которые достигают максимальной концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает биодоступность спиронолактона до 80-90%. Период полувыведения (T1/2) 7α-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов, соответственно. Среднее время активности метаболитов составляет 9-14 часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках. Спиронолактон выводится из организма собак почками (20%) и с фекалиями (70%).

Препарат по классификации ГОСТ 12.1.007-76 относится к IV классу опасности – вещества малоопасные.